Neděle 19. ledna 2020svátek má Doubravka 2 °C sněhové přeháňky Předplatné LN
Lidovky.cz > Relax > Věda

Český objev: látka, která zabírá i na 'otužilé' viry HIV

Navázání metalokarboranů na na HIV proteázu | na serveru Lidovky.cz | aktuální zprávy Navázání metalokarboranů na na HIV proteázu | foto: AV ČR

Tým českých a německých vědců testuje nové sloučeniny, které dokáží zpomalit šíření viru HIV v organismu. Hlavní výhodou vylepšené látky je to, že zabírá i na viry, které již získaly proti lékům imunitu. Tento fakt v některých případech převáží nad tím, že sloučenina na běžnou variantu viru nepůsobí tak silně, jako některá již dostupná léčiva.

Nemoc AIDS dosud nelze vyléčit. Pacientům však může výrazně prodloužit život směs léků, které zabraňují množení viru HIV v těle. Jejich užívání však provází řada vedlejších účinků. Neúplné potlačení množení viru má navíc za následek vznik tzv. resistentních virů, proti nimž jsou už léky neúčinné.

Práce expertů ze tří ústavů Akademie věd ČR, z VŠCHT Praha a z univerzity v Heidelbergu otevírá cestu, jak se s rezistencí viru vypořádat. Prokázali, že látky zvané metalokarborany působí na bílkovinu zodpovědnou za množení viru HIV. Metalokarborany jsou sloučeniny boru, vodíku, uhlíku a kobaltu.

Tyto sloučeniny blokují šíření viru jinak než všechny dnes používané léky, a proto mohou překonat problém rezistence. Ve své práci vědci přicházejí s novými ‘vylepšenými’ sloučeninami připravenými na základě znalosti molekulárního mechanismu jejich vazby na virovou bílkovinu.

Metalokarborany

metalokarborany, sloučeniny boru, vodíku, uhlíku a kobaltu
Metalokarborany mají jedinečnou trojrozměrnou strukturu: dvě mnohostěnné klece tvořené atomy boru, vodíku a uhlíku jsou propojeny atomem kovu, v tomto případě kobaltem.

Zrádný a odolný virus
HIV proteáza je bílkovina viru HIV, která je nezbytná pro životní cyklus viru. Bez HIV proteázou způsobeného štěpení viru HIV by nevznikla zralé infekční virové částice. Když zastavíme HIV proteázu, zastavíme i šíření viru v pacientově těle, vysvětlují vědci v tiskové zprávě vydané Ústavem organické chemie a biochemie Akademie věd ČR.

V práci publikované ve vědeckém časopise Journal of Medicinal Chemistry vědci popisují sérii sloučenin v nichž jsou dva páry klecí (viz tabulka) propojeny krátkým organickým řetězcem, který je dále systematicky pozměňován.

O něco slabší, ale spolehlivější
Účinek této série látek proti HIV proteáze byl testován ve zkumavce a též proti jejím odolným (rezistentním) variantám získaných z pacientů nakažených virem HIV. Účinek metalokarboranů na běžnou variantu enzymu není tak silný jako u klinicky užívaných léků, avšak svůj efekt neztrácí pro rezistentní varianty proti nimž jsou užívané léky často neúčinné.

"Jedinečný mechanismus účinku a též jejich další vlastnosti jako je biologická a chemická stabilita, nízká toxicita a možnost dalších chemických úprav tak z metalokarboranů činí zajímavé sloučeniny pro další výzkum směřující k návrhu účinných léků proti HIV, " říká Pavlína Řezáčová, vedoucí laboratoře Strukturální biologie Ústavu organické chemie a biochemie a Ústavu molekulární genetiky Akademie věd.

Premium

Nejhorší jsou opilí pasažéři. Letět v Maxu bych se bála, říká blogující letuška

Letuška Magdaléna Škardová | na serveru Lidovky.cz | aktuální zprávy

Být letuškou či stewardem je snem mnoha dětí. Přesně takový dětský sen si splnila Magdaléna Škardová z Brna. Poté, co...

Premium

Opustil ji manžel, mentorka i její hlas. Bojovnice Radůza však tvoří dál

Radůza při koncertu v pražském divadle Dobeška (22. ledna 2019) | na serveru Lidovky.cz | aktuální zprávy

Významná česká písničkářka Radka Vranková se může pyšnit i jinými úspěchy. Je výbornou spisovatelkou a rovněž matkou....

Premium

Koho čeká láska a koho rozchod. Jaký bude rok 2020 ve vztazích?

S muži je to někdy náročné, ale díky nim je ten život o něco zajímavější. | na serveru Lidovky.cz | aktuální zprávy

Člověk je společenský tvor a je v životě spokojený podle toho, jak se mu daří ve vztazích s druhými lidmi. Potřebuje...