Djerassi zahájil vědeckou kariéru ve Spojených státech, kde v roce 1938 našel jakožto rakouský Žid útočiště před německými nacisty. Zabýval se výzkumem i výrobou steroidních hormonů a antikoncepčních prostředků.
Právě v roce 1951 se mu podařilo provést syntézu progesteronu, hormonu schopném regulovat menstruační období u žen. Na základě tohoto objevu pak mohli farmakologové vyrobit první kontracepční pilulku podávanou ústně.
Djerassi se rovněž věnoval psaní románů, básní a dramatických děl. Byl i velkým sběratelem umění. Narodil se v roce 1923 bulharskému otci a rakouské matce.