Neděle 14. dubna 2024, svátek má Vincenc
130 let

Lidovky.cz

Chilli a nesmělé anestetikum

Česko

Výzkum léku proti bolesti využil neobvyklou vstupní bránu do nitra buňky

Spojení pálivého koření a anestetika má umožnit lokální umrtvení bez vedlejších účinků, což je vhodné třeba pro rodičky.

Jistě znáte ten nepříjemný pocit, kdy se vám po lokální anestezii zdá, jako by vám část těla nepatřila a stala se cizím předmětem. Aby nás totiž používaná anestetika zbavila bolesti, zasáhnou i všechno okolo umrtvené tkáně. Anestetika proniknou do všech neuronů v dané oblasti a zablokují tzv. sodíkové kanálky těchto buněk. To jsou molekuly v ochranné membráně buňky, které umožňují přenos nabitých částic (sodíkových iontů) dovnitř a vně buňky. Tyto nabité částice sodíku nám zprostředkovávají všechny vjemy, nejen bolest.

Nedávno se vědcům podařilo zjistit, že neurony přenášející bolest mají specifický podtyp sodíkových kanálků. Od té doby farmaceutické firmy hledají anestetika, která by zabírala jen na tento podtyp.

„Ale teď nám možná otevřely novou cestu chilli papričky,“ uvádí Alexandr Binshtok z Harvard Medical School spolu s kolegy v článku publikovaném v časopisu Nature.

Horká cesta do buňky

Pálení chilli papriček způsobuje látka zvaná kapsaicin. Ta na receptory pro vnímání bolesti (tzv. nociceptory) působí úplně stejně jako zvýšení teploty. Jeho působením se na povrchu buňky otevře kanálek označovaný jako TRPV1.

Ten mají jenom buňky, které zprostředkovávají bolest. Kanálek se otevírá i v případě, že teplota přesáhne pro člověka snesitelnou hranici 42° Celsia. Nastartuje se tak kaskáda, která vede až k pocitu horka v našem vědomí.

Účinek kapsaicinu na TRPV1 nociceptorů je známý. Chilli papričky fungují jako klíč, který otevírá cestu do buněk vnímajících bolest.

Pro valnou část anestetik je tento fakt zcela irelevantní. Dokážou totiž snadno proniknout buněčnou membránou i bez pomoci podobného klíče.

Ale Binshtok s kolegy sáhl po neobvyklém anestetiku. Jmenuje se QX-314, má kladný náboj, a tak do buňky pronikne jedině iontovým kanálkem. Ten si ovšem QX-314 sama neotevře. Látka zůstává za dveřmi buňky a je zcela neúčinná.

Až kombinace kapsaicinu jako klíče a „stydlivého“ QX-314 tedy otevírá cestu k žádoucím účinku: odstranění bolesti. QX-314 „obejde“ buněčnou membránu, aby pak zablokoval sodíkové kanálky zevnitř. Vědci to zatím ověřili pouze při pokusech s laboratorními potkany. Podání samotného anestetika nemělo účinek. V kombinaci s kapsaicinem potkani asi dvě hodiny méně reagovali na bolestivé podněty, ale jejich pohyblivost se nesnížila. Pokusy na lidech mají přijít asi za dva roky. Až jejich výsledek definitivě rozhodne o perspektivách této metody.

Látku s podobnými účinky by ocenily rodičky. Nemusely by si při porodu vybírat mezi bolestí a ztrátou citu. Ale využití by bylo samozřejmě širší.

„Je to elegantní myšlenka,“ okomentoval práci pro server časopisu Science neurofyziolog Science David Julius z Univerzity of California. Jen si klade otázku, jestli utišující účinky anestetik překonají dráždivé účinky kapsaicinu. Problém přiznává nepřímo i Binshtok, který hledá za kapsaicin náhradu s podobnými účinky.

Jiní komentáři poznamenávají, že pokud se objev opravdu prokáže, jeho význam bude větší než vývoj nových prostředků proti bolesti. Strategie by se dala využít například pro cílený transport léčiv do buňky.

***

Klíč skrytý v chilli čili Ostře proti bolesti

Bolesti bychom se ve vlastním zájmu asi nikdy úplně zbavit neměli. Chrání totiž náš život. Ale rozhodně jsou v životě chvíle, kdy by člověk „radši umřel“. Není divu, že léčbě bolesti se věnovala a věnuje velká pozornost. Ale vždy je co zlepšovat, jak dokazuje objev tišícího prostředku, který by měl odstranit nepříjemné vedlejší účinky lokální anestezie.

Anestetikum QX-314 se do buňky nemůže dostat skrze buněčnou membránu. Cestu mu musí uvolnit kapsaicin, pálivá látka z chilli papriček, který otevřel iontový kanálek (označovaný TRPV1). Když se anestetikum dostane do buňky, zablokuje

sodíkový kanál, který zprostředkovává spojení buňky se zbytkem těla. Novinka postupu tkví v tom, že kanál TRPV1 se objevuje pouze na neuronech v nociceptorech (receptorech vnímajících bolest).

Při kombinaci kapsaicinu a QX-314 by tak nemělo dojít ke ztrátě citu v „umrtvené“ části těla. Pouze ke ztrátě vnímání bolesti.

Autor:

20 z vás otestovalo produkty ECO by Naty. Jak testování dopadlo?
20 z vás otestovalo produkty ECO by Naty. Jak testování dopadlo?

ECO by Naty je značka založena na jednoduchém, avšak silném závazku – poskytovat inovativní a ekologicky šetrné produkty, které chrání nejen zdraví...