Pátek 1. července 2022, svátek má Jaroslava
  • schránka
  • Přihlásit Můj účet

Lidovky.cz

Český objev: látka, která zabírá i na 'otužilé' viry HIV

Věda

  16:49
Tým českých a německých vědců testuje nové sloučeniny, které dokáží zpomalit šíření viru HIV v organismu. Hlavní výhodou vylepšené látky je to, že zabírá i na viry, které již získaly proti lékům imunitu. Tento fakt v některých případech převáží nad tím, že sloučenina na běžnou variantu viru nepůsobí tak silně, jako některá již dostupná léčiva.

Navázání metalokarboranů na na HIV proteázu foto: AV ČR

Nemoc AIDS dosud nelze vyléčit. Pacientům však může výrazně prodloužit život směs léků, které zabraňují množení viru HIV v těle. Jejich užívání však provází řada vedlejších účinků. Neúplné potlačení množení viru má navíc za následek vznik tzv. resistentních virů, proti nimž jsou už léky neúčinné.

Práce expertů ze tří ústavů Akademie věd ČR, z VŠCHT Praha a z univerzity v Heidelbergu otevírá cestu, jak se s rezistencí viru vypořádat. Prokázali, že látky zvané metalokarborany působí na bílkovinu zodpovědnou za množení viru HIV. Metalokarborany jsou sloučeniny boru, vodíku, uhlíku a kobaltu.

Tyto sloučeniny blokují šíření viru jinak než všechny dnes používané léky, a proto mohou překonat problém rezistence. Ve své práci vědci přicházejí s novými ‘vylepšenými’ sloučeninami připravenými na základě znalosti molekulárního mechanismu jejich vazby na virovou bílkovinu.

Metalokarborany

metalokarborany, sloučeniny boru, vodíku, uhlíku a kobaltu
Metalokarborany mají jedinečnou trojrozměrnou strukturu: dvě mnohostěnné klece tvořené atomy boru, vodíku a uhlíku jsou propojeny atomem kovu, v tomto případě kobaltem.

Zrádný a odolný virus
HIV proteáza je bílkovina viru HIV, která je nezbytná pro životní cyklus viru. Bez HIV proteázou způsobeného štěpení viru HIV by nevznikla zralé infekční virové částice. Když zastavíme HIV proteázu, zastavíme i šíření viru v pacientově těle, vysvětlují vědci v tiskové zprávě vydané Ústavem organické chemie a biochemie Akademie věd ČR.

V práci publikované ve vědeckém časopise Journal of Medicinal Chemistry vědci popisují sérii sloučenin v nichž jsou dva páry klecí (viz tabulka) propojeny krátkým organickým řetězcem, který je dále systematicky pozměňován.

O něco slabší, ale spolehlivější
Účinek této série látek proti HIV proteáze byl testován ve zkumavce a též proti jejím odolným (rezistentním) variantám získaných z pacientů nakažených virem HIV. Účinek metalokarboranů na běžnou variantu enzymu není tak silný jako u klinicky užívaných léků, avšak svůj efekt neztrácí pro rezistentní varianty proti nimž jsou užívané léky často neúčinné.

"Jedinečný mechanismus účinku a též jejich další vlastnosti jako je biologická a chemická stabilita, nízká toxicita a možnost dalších chemických úprav tak z metalokarboranů činí zajímavé sloučeniny pro další výzkum směřující k návrhu účinných léků proti HIV, " říká Pavlína Řezáčová, vedoucí laboratoře Strukturální biologie Ústavu organické chemie a biochemie a Ústavu molekulární genetiky Akademie věd.

Autor:

Cesta do Chorvatska 2022: Jak projet rozkopané Slovinsko a tankovat v Maďarsku

Premium Dobrá zpráva pro dovolenkáře mířící autem na Jadran. Cesta byla letos hladká, na nejrychlejší trase přes Vídeň, Graz...

Zbraně, které zaskočily Putina: „Muskovo“ bombardování

Premium Už druhý den po nočním překročení hranic měli triumfálně projíždět centrem Kyjeva, po čtyřech měsících místo toho vězí...

Jet sto třicet, nebo zpomalit? Na dálnici můžete uspořit litry paliva

Premium Ceny paliv opět atakují rekordy. Také si všímáte, o kolik víc řidičů jezdí poslední měsíce „na spotřebu“? Vyzkoušeli...

Kouzelná oslava Mezinárodního dne jógy na Karlově mostě
Kouzelná oslava Mezinárodního dne jógy na Karlově mostě

Pražští jogíni se 21. června poprvé připojili k ostatním jogínům, aby s nimi oslavili Mezinárodní den jógy. Oslavy se zúčastnilo 400 jogínů a sešli...